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羟丙基倍他环糊精包合葫芦素片再升级

发布时间:2020-02-17 点击次数:131次

  葫芦素为中药甜瓜蒂(别名:苦丁香)提取物,主要含葫芦素B、E等,为治疗肝炎及肝癌的有效成分。葫芦素片用于治疗慢性肝炎,经上海、北京、重庆等地十三家医院临床,其有效率为75.2%,显效率为44.6%。临床上观察到葫芦片能较全面地改善慢性肝炎常见症状和主要体征,并有明显的降酶、降浊和降胆红质作用,停药后不引起S-GPT反跳,对蛋白倒置和高球蛋白血症也有明显的纠正作用,还能提高慢性肝炎患者的非特异性细胞免疫能力,无明显毒副作用。但是由于葫芦素水中难溶,原有片剂的临床疗效有波动 ,同时也不利于制备液体剂型,如口服液、注射液等。

  文章中提供一种葫芦素环糊精包合物及其制剂,它具有疗效高,副作用小的特点。选择羟丙基-β-环糊精作为包合材料,将葫芦素制成包合物,来提高葫芦素在水中的溶解度。羟丙基倍他环糊精与葫芦素的比例为1mol:1mol,可制备的口服制剂有分散片、速溶片、普通片、咀嚼片、泡腾片、口服液、胶囊剂、颗粒剂等;可制成的注射剂包括注射液、无菌分针或冻干粉针及输液。这样的制备的高效口服制剂或无有机溶媒、无吐温-80的注射剂,提高疗效、降低毒副作用。


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